Hvad er Artesunate?
Artesunate(udtales ar-TEE-sue-nate) er en medicin, der kommer fra en plante kaldet sød malurt (Artemisia annua). Det tilhører en gruppe lægemidler kaldet artemisinin-derivater, og det er et af de mest kraftfulde våben, vi har mod malaria -, en sygdom forårsaget af en lille parasit, der spredes gennem myggestik.
Forskere skabte artesunate for at være bedre end det originale artemisinin. I modsætning til artemisinin, som er svært for kroppen at absorbere, opløses artesunat let i vand. Det betyder, at læger kan give det som en indsprøjtning direkte i en vene (IV) eller muskel (IM), hvilket får det til at virke meget hurtigere -, hvilket er præcis, hvad du har brug for, når nogen er meget syg med malaria.
Når artesunat kommer ind i din krop, bliver det hurtigt til sin aktive form, kaldet dihydroartemisinin (DHA). DHA går derefter i gang med at dræbe malariaparasitterne inde i dine røde blodlegemer.
Hvad bruges Artesunate til?
Artesunate har ét hovedjob, der redder liv hver eneste dag:behandling af svær malaria.
Alvorlig malaria opstår, når malariaparasitten forårsager alvorlige problemer i kroppen, såsom organsvigt, koma eller åndedrætsbesvær. Denne tilstand dræber hundredtusindvis af mennesker hvert år, især små børn i Afrika og andre tropiske områder. Men artesunate har ændret det.
En stor undersøgelse kaldet SEAQUAMAT-forsøget sammenlignede artesunat med det ældre lægemiddel kinin. Resultaterne var bemærkelsesværdige: artesunat reducerede risikoen for død af alvorlig malaria med ca35%sammenlignet med kinin. Derfor anbefaler Verdenssundhedsorganisationen (WHO) nu injicerbart artesunate somførste-behandling af svær malariahos voksne, børn, spædbørn og gravide kvinder i alle trimester.
Men artesunates anvendelser stopper ikke ved malaria. Forskere har opdaget, at artesunat også kan have andre interessante egenskaber. Forskning har fundet ud af, at artesunate viser aktivitet mod visse typer kræftceller, nogle vira og endda har anti-diabetiske virkninger. Disse er dog stadig i forskningsstadiet - artesunate er endnu ikke godkendt til behandling af disse tilstande. Dens hovedopgave er fortsat at bekæmpe malaria.
Artesunate fås i flere former: intravenøs (IV) injektion til svære tilfælde, intramuskulær (IM) injektion, når IV-adgang er vanskelig, orale tabletter til opfølgende-behandling og endda rektale stikpiller til akut brug, før en patient kan nå et hospital.
Hvordan virker Artesunate?
For at forstå, hvordan artesunate virker, skal du vide lidt om malariaparasitten. Parasitten lever inde i dine røde blodlegemer og lever af hæmoglobin, det protein, der bærer ilt. Hæmoglobin indeholder jern, og indeni det jern er der noget, der hedder hæm.
Når artesunat kommer ind i et rødt blodlegeme, der er inficeret med malariaparasitten, møder det denne hæm. De to reagerer sammen og skaber bittesmå partikler kaldetfrie radikaler. Tænk på frie radikaler som små eksplosioner - de beskadiger parasitten indefra og ud, bryder den fra hinanden og dræber den meget hurtigt.
Artesunate virker meget hurtigere end ældre malariamedicin. Faktisk kan artesunate inden for de første 24 timer af behandlingen fjerne mere end 90 % af parasitterne fra dit blod.
En anden fordel ved artesunate er, at det dræber parasitterne i den fase af deres livscyklus, når de formerer sig inde i dine røde blodlegemer. Det er derfor, artesunate virker så hurtigt, og hvorfor det er så effektivt til at redde liv i alvorlige malariatilfælde.
Hvor mange doser Artesunate gives?
- Alvorlig malaria (injektion):2,4 mg/kg efter 0, 12 og 24 timer, derefter en gang dagligt.
- Mild malaria (piller):Del af et 3-dages ACT-kursus (en eller to gange dagligt).
- Nødrektal:Enkeltdosis (aldersbaseret) før ankomst til et hospital.
Hvad er forskellen mellem Artemether og Artesunate?
Artemether og artesunate er fætre - kommer begge fra den samme plante, og begge er artemisininderivater. Men de er ikke ens, og forskellene betyder noget.
Kemisk forskel
- Den største forskel er i, hvordan de er lavet. Artesunate er vand-opløseligt, hvilket betyder, at det let opløses i vand. Artemether er lipid-opløseligt, hvilket betyder, at det opløses bedre i olier og fedtstoffer.
- Det lyder måske som en lille detalje, men det har store konsekvenser for behandlingen.
Aktionshastighed
- Fordi artesunat er vand-opløseligt, kan læger give det direkte i en vene (IV). Dette får stoffet ind i blodbanen øjeblikkeligt, hvilket fører til meget høje niveauer af stoffet i kroppen meget hurtigt.
- Artemether, på den anden side, gives normalt som en intramuskulær (IM) injektion - i en muskel. Dette betyder, at lægemidlet absorberes langsommere.
Effektivitet ved svær malaria
- Det har undersøgelser vistinjicerbart artesunate er bedre end artemether til behandling af svær malaria. Forskning, der sammenlignede de to, viste, at artesunate ryddede parasitter hurtigere. Faktisk fandt en undersøgelse, at oddsene for at opnå en 90% reduktion af parasitter efter 24 timer var omkring fem gange højere med artesunate sammenlignet med artemether.
- WHO anbefaler artesunate som førstevalg ved svær malaria. Artemether bruges stadig i nogle indstillinger, men primært når artesunate ikke er tilgængeligt.
Formularer og tilgængelighed
- Artesunate: IV-injektion, IM-injektion, orale tabletter, rektale stikpiller
- Artemether: IM-injektion, orale tabletter (sædvanligvis kombineret med lumefantrin som Coartem)
Bundlinjen
Hvis en patient har svær malaria, er artesunate det bedre valg. Det virker hurtigere og har vist sig at redde flere liv. Hvis artesunate ikke er tilgængeligt, er artemether stadig meget bedre end det gamle lægemiddel kinin. Men når det er muligt, vil læger vælge artesunate til alvorlige tilfælde.
Til ukompliceret malaria bruges både artesunat og artemether i kombinationsterapier - artesunate med amodiaquin eller pyronaridin og artemether med lumefantrin (Coartem). Begge er effektive mod mildere malaria.
Bivirkninger af Artesunate
Artesunate er generelt meget sikkert, især i betragtning af at det redder liv i farlige situationer. De fleste bivirkninger er milde og går over af sig selv.
Almindelige bivirkninger
- Kvalme og opkastning- Nogle mennesker får ondt i maven. Dette er mere almindeligt med oral artesunate.
- Svimmelhed eller hovedpine
- Mavesmerter
- Træthed og svaghed
Effekt på blodceller
Det mest almindelige laboratoriefund med artesunate er et mildt, midlertidigt fald iretikulocytter- disse er unge røde blodlegemer. Kroppen udskifter dem normalt hurtigt efter endt behandling.
Nogle undersøgelser har også bemærket et lille fald i hæmoglobin (proteinet i røde blodlegemer, der transporterer ilt). Dette er normalt ikke alvorligt og går over af sig selv.
Alvorlige bivirkninger (sjælden)
Artesunate kan sjældent forårsage en tilstand kaldetpost-artesunate delayed hæmolyse (PADH). Dette er, når røde blodlegemer nedbrydes for hurtigt, hvilket sker omkring 1 til 4 uger efter behandlingen. Det er mere almindeligt hos mennesker, der havde meget høje antal parasitter i blodet. Læger overvåger patienter for tegn på anæmi efter behandling.
Allergiske reaktioner
Allergiske reaktioner på artesunate er sjældne, men mulige. Tegn omfatter udslæt, kløe, hævelse eller vejrtrækningsbesvær. Hvis dette sker, skal du straks søge lægehjælp.
Sikkerhed i særlige populationer
- Graviditet: Injicerbart artesunate er sikkert og anbefales til svær malaria i alle trimestre. Fordelen ved at redde moderens liv opvejer langt enhver potentiel risiko.
- Børn: Artesunate er sikkert og effektivt til børn. Pædiatriske doser er baseret på kropsvægt.
- Lever- eller nyresygdom: Artesunate kan stadig bruges, men læger kan overvåge dig nærmere.
Bundlinjen om sikkerhed
Artesunate er blevet brugt i millioner af patienter verden over. Når det bruges korrekt mod malaria, er dets fordele enorme - det redder liv. De fleste mennesker tåler det meget godt, og alvorlige bivirkninger er sjældne.
Hvem bør ikke tage Artesunate?
Der er meget få mennesker, der ikke kan tage artesunate. Der er dog nogle vigtige undtagelser.
Mennesker med kendt allergi
Hvis du nogensinde har haft en alvorlig allergisk reaktion over for artesunat eller ethvert andet artemisininlægemiddel (såsom artemether eller dihydroartemisinin), bør du ikke tage artesunat.
Første trimester af graviditeten (for ukompliceret malaria)
Forukompliceretmalaria i første trimester, anbefaler WHO forsigtighed med artesunate. Mens injicerbart artesunat stadig bruges til svær malaria under graviditet, kan læger i mildere tilfælde overveje alternative behandlinger.
Folk, der tager visse lægemidler
Artesunate kan interagere med nogle lægemidler. Fortæl altid din læge om al medicin, du tager, inklusive-håndkøbsmedicin og kosttilskud.
Hvornår bruges Artesunate stadig på trods af bekymringer?
Forsvær malaria, næsten ingen er virkelig "ikke tilladt" at tage artesunate. Alvorlig malaria er en livstruende nødsituation-. WHO anbefaler artesunate til svær malaria i alle patientgrupper, herunder gravide kvinder i alle trimester, spædbørn, småbørn og ældre. Når alternativet er døden, er artesunate næsten altid det rigtige valg.
Konklusion
Artesunateer virkelig en af vor tids vigtigste medicin. Det har ændret behandlingen af svær malaria og reduceret dødsraten med mere end en-tredjedel sammenlignet med ældre stoffer. Det virker hurtigt, er sikkert for næsten alle og kan gives på flere måder - IV, IM, oralt og endda rektalt -, hvilket gør det nyttigt på hospitaler, klinikker og endda fjerntliggende landsbyer.
Videnskaben er klar: artesunate redder liv. WHO anbefaler det som den første-behandling af svær malaria på verdensplan. Og for forskere og producenter udgør artesunatpulver af høj-kvalitet grundlaget for-livreddende medicin, som når millioner af mennesker hvert år.
Uanset om du er en sundhedsprofessionel, der behandler en patient med svær malaria, en forsker, der udforsker nye anvendelser af denne bemærkelsesværdige forbindelse, eller en producent, der producerer essentiel medicin, er artesunate et lægemiddel, du kan stole på.
Referencer
Denne artikel er kun til informationsformål og udgør ikke medicinsk rådgivning. Malaria er en medicinsk nødsituation. Søg altid øjeblikkelig lægehjælp, hvis du har mistanke om malaria, og behandl aldrig selv-med artesunate uden en læges recept.