Indledning
Tetrandrineer et naturligt bisbenzylisoquinolinalkaloid isoleret fra roden afStephania tetrandra(også kendt som Han Fang Ji), en plante, der er meget omtalt i den kinesiske farmakopé for dens traditionelle anvendelser som et smertestillende, vanddrivende og antihypertensivt middel[1][4]. Denne bioaktive forbindelse blev først identificeret i 1928 og har siden været genstand for omfattende farmakologisk forskning på grund af dets mangefacetterede terapeutiske potentiale[4].
Som en vel-karakteriseret calciumkanalblokker udviser tetrandrin et bredt spektrum af biologiske aktiviteter, herunder anti-inflammatoriske, immunsuppressive, anti-fibrotiske og anti-tumoreffekter[1][2][4]. Det er blevet undersøgt i kliniske omgivelser for tilstande lige fra silikose og hypertension til lungekræft, hvilket viser lovende effekt uden signifikant toksicitet[4]. Vores tetrandrin med høj-renhed tilbydes som et forsknings-reagens til avancerede farmakologiske og biomedicinske undersøgelser.
Fysiske og kemiske parametre
| Parameter | Specifikation / Værdi | Noter / Reference |
|---|---|---|
| Fysisk tilstand | Solid | Krystallinsk pulver |
| Farve | Hvid til rå-hvid; hvid-gul | |
| Renhed (HPLC) | Større end eller lig med 98,0 % | |
| Smeltepunkt | 217,5 – 223 grader | Litteraturen varierer |
| Molekylær formel | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekylvægt | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optisk rotation | Specifikke rotationsdata tilgængelige efter anmodning | |
| Opløselighed | Opløselig i organiske opløsningsmidler; kontakt teknisk team for specifikke opløselighedsdata | |
| UV Absorption (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Opbevaringsbetingelser | 2-8 grader, beskyttet mod lys | |
| InChI nøgle | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Handlingsmekanisme
Tetrandrin udøver sine forskellige farmakologiske virkninger gennem flere indbyrdes forbundne molekylære mekanismer, med sin rolle som encalciumkanalblokkerer den mest omfattende karakteriserede.
1. Calciumkanalantagonisme[1][4]
- Blokerer spændings-styret calciumkanaler (L-type, T-type, N-type) i kar-, hjerte- og binyreceller
- Hæmmer vaskulær kontraktion, inducerer vasodilatation og antihypertensive virkninger
- Bidrager til antiarytmiske egenskaber gennem kardiel calciumkanalhæmning
2. Anti-inflammatoriske og immunsuppressive virkninger[1][4]
- Hæmmer frigivelse af nitrogenoxid (NO) og iNOS-ekspression
- Modulerer inflammatorisk cytokinproduktion
- Undertrykker prostaglandin- og leukotriendannelse
- Underliggende effekt ved inflammatoriske tilstande som reumatoid arthritis og silikose
3. Anti-tumormekanismer[2][4]
- Fremkalder apoptose via caspase-aktivering
- Udløser autofagi og cellecyklusstop i kræftceller
- Undertrykker migration, invasion og spredning af kræftceller
- Vender multilægemiddelresistens ved at hæmme P-glycoprotein
- Aktiv mod lunge-, bryst-, tyktarms-, lever- og andre kræftmodeller
- Viser selektiv cytotoksicitet (højere IC₅₀ i ikke-kræftceller vs. cancerceller)[3]
4. Anti-fibrotisk og organ-beskyttende virkning[1][4]
- Remodellerer hypertrofieret hjertevæv
- Hæmmer angiogenese
- Forhindrer fibrose i modeller med silikose og levercirrhose
5. Yderligere aktiviteter
- Interagerer med -adrenerge og muskarine receptorer
- Udviser antiviral (Ebola), antibakteriel (M. tuberculosis), svampedræbende (C. albicans), og antimalaria aktivitet[4]
Vigtigste fordele og fordele
- Multi-farmakologisk profil:Udviser et bredt spektrum af bioaktiviteter, herunder calciumkanalblokade, anti-inflammatorisk, immunsuppressiv, anti-tumor, anti-fibrotisk og antimikrobiel virkning, hvilket gør det til et alsidigt forskningsværktøj[1][2][4].
- Klinisk valideret effekt:Er blevet testet i kliniske forsøg og fundet effektiv mod silikose, hypertension, inflammation og lungekræft uden signifikant toksicitet[4].
- Godt-karakteriseret virkningsmekanisme:Omfattende forskning har belyst dets molekylære interaktioner med calciumkanaler, receptorer og signalveje, hvilket giver et solidt grundlag for yderligere undersøgelser[1][4].
- Selektiv cytotoksicitet:Demonstrerer signifikant højere IC₅₀-værdier for ikke-kræftceller sammenlignet med cancercellelinjer, hvilket tyder på potentiale som et kemoforebyggende middel med gunstig selektivitet[3].
- Bred forskningsanvendelse:Relevant for flere forskningsdomæner, herunder onkologi, kardiovaskulær farmakologi, immunologi, infektionssygdomme og fibroseforskning[2][4].
- Høj renhed og konsistens:Tilbydes med større end eller lig med 98,0 % renhed med omfattende analytiske data, der sikrer reproducerbare eksperimentelle resultater.
Primære applikationer
| Forskningsfelt | Anvendelseseksempler | Mekanisme / begrundelse |
|---|---|---|
| Onkologisk forskning | Lungekræft, brystkræft, tyktarmskræft, prostatacancer, leverkræftundersøgelser; forskning i kemoforebyggelse; multidrug resistens reverseringsundersøgelser | Fremkalder apoptose, autofagi og cellecyklusstandsning; hæmmer spredning, migration og invasion[2][3] |
| Kardiovaskulær farmakologi | Hypertension modeller; antiarytmiske undersøgelser; forskning i vaskulær funktion | Calciumkanalblokade; vasodilatation; hæmning af L-- og T--type calciumkanaler[1] |
| Inflammation og immunologi | Reumatoid arthritis modeller; forskning i inflammatoriske sygdomme; undersøgelser af cytokinregulering | Hæmmer NO-produktion; modulerer prostaglandin/leukotriengenerering; anti-inflammatoriske cytokineffekter[1][4] |
| Fibroseforskning | Silikose modeller; undersøgelser af levercirrhose; forskning i lungefibrose | Anti-fibrogene virkninger; vævsremodelleringseffekter; hæmning af angiogenese[1][4] |
| Forskning i infektionssygdomme | Ebola-virus undersøgelser; tuberkuloseforskning; malaria og candidiasis modeller | Direkte antimikrobiel/antiviral aktivitet; modulering af værtscelleveje[4] |
| Neurologisk forskning | Calciumkanalundersøgelser i neuronale celler; neurodegenerative sygdomsmodeller | N-type calciumkanalblokade; modulering af neuronal calciumsignalering[1] |
| Farmakokinetiske undersøgelser | Forskning i lægemiddeldistribution, metabolisme og biotilgængelighed; formuleringsudvikling | Evaluering af plasmaproteinbinding (2-5 % ubundet fraktion); erytrocytopdeling; lysosomal fangst |
FAQ: Ofte stillede spørgsmål
Spørgsmål: Er Tetrandrine sikkert til mennesker?
A: Tetrandrine er kun beregnet til forskningsbrug og er ikke godkendt til konsum som et lægemiddel eller supplement. I kliniske forskningsmiljøer er det blevet testet og fundet effektivt mod silikose, hypertension, inflammation og lungekræft uden signifikant toksicitet. Imidlertid har kronisk administration i dyreforsøg vist potentiale for levernekrose ved høje doser (LD50 (mus, ip) 41,3 mg/kg).
Q: Hvad er forskellen mellem Tetrandrine og Fangchinoline?
A: Begge er bisbenzylisoquinolinalkaloider fundet i Stephania tetrandra. Tetrandrin og fangchinolin er strukturelle analoger med lignende, men forskellige farmakologiske profiler. De udviser forskelle i farmakokinetiske egenskaber, herunder plasmaproteinbinding og cellulær optagelse.
Handl nu
Fremme dine farmakologiske undersøgelser med vores høje-renhedTetrandrin pulver.
Kontakt vores tekniske salgsteam i dag for at:
- Anmod om en prøve til din forskningsevaluering og metodeudvikling.
- Modtag et konkurrencedygtigt tilbud på R&D, pilot-skala eller bulkmængder.
Få omfattende dokumentation, herunder analysecertifikat (CoA) og sikkerhedsdatablad (SDS).
Kontakt os venligst påella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referencer
- Kwan, CY, & Achike, FI (2002). Tetrandrin og beslægtede bis-benzylisoquinolinalkaloider fra medicinske urter: kardiovaskulære virkninger og virkningsmekanismer.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrin: en gennemgang af dets anticancerpotentialer, kliniske indstillinger, farmakokinetik og lægemiddelleveringssystemer.Tidsskrift for farmaci og farmakologi, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrin: Et nyt kemopræventivt middel. UNTHSC-stipendiat.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrin - Et molekyle med bred bioaktivitet.Fytokemi, 125, 5-13.
Ansvarsfraskrivelse:Disse produktoplysninger er beregnet til business-to-business-brug (B2B) af kvalificerede forskningsprofessionelle og institutioner. Udtalelserne indeholdt heri er baseret på aktuel videnskabelig litteratur og leverandørdokumentation og er kun givet til informationsformål. Dette produkt er kun til forskningsbrug. Ikke til konsum, diagnostisk brug eller terapeutisk anvendelse. Det er alene købers ansvar at sikre overholdelse af alle gældende lokale, nationale og internationale regler for forskningsbrug. Specifikationerne kan ændres uden varsel; anmod altid om det seneste analysecertifikat inden ordreafgivelse.
Populære tags: tetrandrinpulver, Kina, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, ren, naturlig, høj kvalitet, på lager, til salg
